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阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)无所不能,从公元前被使用至今!

2018-06-13 10:04:31     来源:科学大院

我叫阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸),我从公元前被使用至今,穿越历史的长河,各种新型药物层出不穷,而我依旧屹立不倒。直到今日,我仍是全球运用最广泛的药物之一,每年消费约40,000吨(500亿——1,200亿粒药片)[1,2]。从最初的头疼脑热,到心血管疾病,以祛痘止痒,到氧化杀菌,以至现在的癌症治疗,我无所不能!让我介绍一下我的身世吧。

阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)无所不能,从公元前被使用至今!

阿司匹林分子(来源维基百科)

我的前世——来自古埃及

人们发现我的存在,最初是在遥远的古埃及。有记录显示,当时人们用柳树皮来治疗发烧以及镇痛,是古代和中世纪西医药典的一部分。在18世纪中期,柳树皮提取物因其对发热,疼痛和炎症的特殊效应而被认可。到十九世纪,药剂师开始试验和开发各种与柳酸提取物活性成分——水杨酸有关的化学品,这是我最开始出现的样子[3,4]。

阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)无所不能,从公元前被使用至今!

Charles Frédéric Gerhardt(来源维基百科)

1853年,法国化学家Charles Frédéric Gerhardt首次用乙酰氯处理水杨酸钠以生产乙酰水杨酸。在十九世纪下半叶,其他化学家建立了该化合物的化学结构并设计了更高效的合成方法。1897年,拜耳药物和染料公司的科学家开始研究乙酰水杨酸作为标准普通水杨酸药物的低刺激性替代品,并找到了一种合成的新方法。

1899年,拜耳公司将我命名为“Aspirin”,我这个植物产生用来抗击外界入侵的合成物,由此走向世界,用来应对各种疼痛、发热以及炎症[4,5]。

阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)无所不能,从公元前被使用至今!

拜耳公司的阿司匹林(来源拜耳官网)

我的今生——镇痛药&老年人的常备药

而今我站在了更大的舞台上,被人类运用在医学治疗的方方面面。在镇痛方面,我是一种有效的急性疼痛镇痛药,对于头痛,牙痛,月经痛等都有效果,被广泛认为对治疗紧张性头痛有效,但对由肌肉痉挛,腹胀,胃胀气或急性皮肤刺激引起的疼痛无能为力了。我也可用作急性和长期炎症的抗炎剂,也可用于治疗炎症性疾病,如类风湿性关节炎。而在治疗心肌梗塞(心脏病发作)的药物中我也是重要组成部分[6]。对于已经有心脏病发作或中风的患者,每天服用两粒可有五十分之一的几率防止心血管疾病发作(比如心脏病发作、中风或死亡),所以一直是老年人的好伙伴[7]。

说到为何我有如此大的功效,就不得不提我的宿敌——前列腺素(Prostaglandin,PG)。前列腺素是在体内由花生四烯酸(Arachidonic acid)所合成一类不饱和脂肪酸组成的、具有多种生理作用的活性物质。按其结构,前列腺素分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等类型,不同类型的前列腺素具有不同的功能,包括是促进生殖,降低血压,诱发炎症,抑制胃酸,调节神经和呼吸,以及促进局部血管扩张,增加毛细血管通透性,会引起红、肿、痛、热等症状。另外,某些类型的前列腺素可使血液中的微粒相互粘结,形成血栓[8,9,10] 。

在体内,花生四烯酸由环氧化酶(COX-1和COX-2)催化生成前列腺素,而我能分别对COX1的529位Ser和COX2的516位Ser进行乙酰化使其失去氧化酶活性,抑制前列腺素的合成从而发挥镇痛降烧,消炎抗血栓等功效。

阿司匹林的作用机制[11]阿司匹林的作用机制[11]

是药三分毒,既然我抑制了前列腺素这一对身体应答重要的激素,也不可避免的对人体存在潜在的伤害。首先,前列腺素是消化道防御的一部分,抑制其合成会导致胃粘膜的侵蚀,服用易引起肠胃不适,严重时溃疡出血[12]。而因为抑制了凝血,则容易有出血危险。

虽然我用途广泛,但是以下情况禁止服用我哦!1。对阿司匹林或其它水杨酸盐,或药品的任何其它成份过敏;2。水杨酸盐或含水杨酸物质、非甾体抗炎药导致哮喘的历史;3。急性胃肠道溃疡;4。出血体质;5。严重的肾功能衰竭;6。严重的肝功能衰竭;7。严重的心功能衰竭;8。与氨甲蝶吟(剂量为15mg/周或更多)合用;9。妊娠的最后三个月。所以必须谨遵医嘱服用呢![13,14]。

我的未来——癌症克星

而现在我对人类疾病又有了新的贡献:治疗癌症!我被发现能降低患癌症和死于癌症的总体风险。这种效应对于结直肠癌(CRC)特别有利,也有可能会稍微降低子宫内膜癌,乳腺癌和前列腺癌的风险,这是源于于我能对COX-2的抑制作用[15,16,17]。近来发现,抑制COX-2,也可以有效抑制肿瘤细胞的有丝分裂,使我又有新的战斗的舞台。

另外英国研究员在蛀牙修复的研究中发现,我可以通过刺激牙齿中的干细胞使其发挥功能,对损伤的牙齿结构进行自我修复。这为蛀牙问题又提供了新的解决方向[18]。

随着科技的发展,我正在被全新的解剖和认识,希望能与人类并肩作战,继续在抗争疾病的一线奋斗。

参考文献

1、Jones, Alan (2015)。 Chemistry: An Introduction for Medical and Health Sciences。 John Wiley & Sons。 pp。 5–6。 ISBN 9780470092903。

2、Chemical & Engineering News。 Retrieved 2007-08-13。

3、Jeffreys, Diarmuid (2008)。 Aspirin the remarkable story of a wonder drug。 Bloomsbury Publishing USA。 ISBN 9781596918160。 Archived from the original on 8 September 2017。 :

4、“Acetylsalicylic Acid”。 International Drug Price Indicator Guide。 Retrieved 30 August 2016。

5、 Mann, Charles C。; Plummer, Mark L。 (1991)。 The aspirin wars : money, medicine, and 100 years of rampant competition (1st ed。)。 New York: Knopf。 p。 27。

6、Drugs.com。 American Society of Health-System Pharmacists。 6 June 2016。 Archived from the original on 25 April 2017。 Retrieved 30 August 2016。

7、Patrignani, P; Patrono, C (30 August 2016)。 “Aspirin and Cancer”。 Journal of the American College of Cardiology。 68 (9): 967–76。

8、Achhrish goel; Ruchi gupta; Anubhav goswami; Madhu soodan; sharma Yogesh sharma (2011)。 “Pharmacokinetic solubility and dissolution profile of non-steroidal anti-inflammatory drugs”。 2 (3)。

9、Martínez-González J; Badimon L (2007)。 “Mechanisms underlying the cardiovascular effects of COX-inhibition: benefits and risks”。 Current Pharmaceutical Design。 13 (22): 2215–27。

10、Funk CD; FitzGerald GA (November 2007)。 “COX-2 inhibitors and cardiovascular risk”。 Journal of Cardiovascular Pharmacology。 50 (5): 470–9。

11、Carlo Patrono, M.D。, Luis A。 García Rodríguez, M.D。, Raffaele Landolfi, M.D。,and Colin Baigent, B.M。, B.Ch(2005)。 “Low-Dose Aspirin for the Prevention of Atherothrombosis” The New England Journal of Medicine。

12、“Aspirin information from Drugs.com”。 Drugs.com。 Archived from the original on 9 May 2008。 Retrieved 8 May 2008。

13、“Oral Aspirin information”。 First Data Bank。 Archived from the original on 18 September 2000。 Retrieved 8 May 2008。

14、“Dengue and dengue hemorrhagic fever: information for health care practitioners”。 Archived from the original on 17 March 2008。 Retrieved 28 April 2008。

15、Richman, IB; Owens, DK (July 2017)。 “Aspirin for Primary Prevention”。 The Medical Clinics of North America (Review)。 101 (4): 713–24。

16、Verdoodt, F; Friis, S; Dehlendorff, C; Albieri, V; Kjaer, SK (February 2016)。 “Non-steroidal anti-inflammatory drug use and risk of endometrial cancer: a systematic review and meta-analysis of observational studies”。 Gynecologic Oncology。 140 (2): 352–8。

17、Bosetti, C; Rosato, V; Gallus, S; Cuzick, J; La Vecchia, C (19 April 2012)。 “Aspirin and cancer risk: a quantitative review to 2011”。

18、Research shows aspirin could repair tooth decay。 September 8, 2017, Queen‘s University Belfast。

参考信息

1.http://aspirin.com/en/our-products/aspirin/

2.https://en.wikipedia.org/wiki/Charles_Fr%C3%A9d%C3%A9ric_Gerhardt

3.http://cancergrace.org/cancer-treatments/tag/cyclooxygenase/

4.https://en.wikipedia.org/wiki/Aspirin

5.https://www.bayeraspirin.com/

注:文章内的所有配图皆为网络转载图片,侵权即删!

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