酶法拆分生产手性洛尔类药物

项目简介

       手性芳基缩水甘油醚类化合物可用于合成多种洛尔类心血管药物,如普萘洛尔、阿普洛尔等。可用于治疗高血压、焦虑、心慌等病症。此外,这类环氧化物可以用于合成雷诺嗪、美酚诺酮、萘派地尔等多种手性药物。目前市场上的大部分洛尔类药物仍以消旋形式销售,但仅S构型发挥药物功效,因此使用消旋的洛尔类药物无疑会增加用药者代谢负担,甚至产生严重的副作用。国内外研究者已开发了多种手性洛尔类药物的合成方法,多为金属催化的不对称羟化及环氧化。传统的生产方法存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点,本课题采用的环氧水解酶催化的生物拆分方法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。

       本项目开发了一种酶促水解拆分多种芳基缩水甘油醚类环氧化物的生物技术。该项技术易于放大,反应温和(30°C,pH7.0),产品光学纯度高(>99%),可同时获得收率>40%的两种对映体。该项技术具有很好的工业应用前景。

 



所属领域

       医药化工领域


应用前景

       该技术已进行百克级规模的小试,技术成熟,成本低廉,产品纯度高、因此附加值高,市场需求量大,因此具有良好的应用前景和市场前景。


知识产权及项目获奖情况

       相关技术已申请中国发明专利,“一种环氧水解酶突变体及其基因和应用”,授权专利号:CN103013945。


合作方式

       技术合作开发或技术转让